Россия / Актуальная тема

Химики Уральского федерального и Волгоградского государственного медицинского университетов создали соединение, подавляющее рост раковых клеток. Новое мощное вещество может стать основой для противоопухолевых препаратов, так как воздействует на патологию, которая приводит к развитию таких злокачественных опухолей, как рак молочной железы, легких, простаты, лимфатических узлов. Описание вещества и результаты экспериментов опубликованы в журнале Molecules.

«Известно, что казеинкиназа 2-го типа (СК2) подавляет апоптоз в клетках, однако, повышенное содержание казеинкиназы 2-го типа наблюдается в опухолевых клетках, что говорит о резистентности к апоптозу данных клеток по сравнению с обычными. Если же заблокировать данный белок, то можно добиться гибели опухолевых клеток. Так вот, нашему коллективу удалось разработать универсальный подход к синтезу новых азолопиримидинов и получить библиотеку соответствующих гетероциклов как потенциальных ингибиторов казеинкиназы 2-го типа», — поясняет инженер научной лаборатории медицинской химии и перспективных органических материалов УрФУ Григорий Ураков.

Казеинкиназа 2 является разновидностью протеинкиназы, которая играет важную роль в регуляции процессов клеток. Считается, что CK2 причастна к появлению таких заболеваний, как рассеянный склероз, воспаления, гипертония, вирусные инфекции. Но главное — доказано, что CK2 является ключевым регулятором клеточного апоптоза (отмирание) и ключевым элементом, который подавляет онкогенез (преобразование нормальных клеток в раковые). И, воздействуя на сбой в работе CK2, можно остановить развитие опухоли.

«На сегодня известен широкий спектр различных молекул в качестве ингибиторов CK2. Это и полигалогенированные производные бензимидазола и бензотриазола, азотсодержащие гетероциклы и их поликонденсированные аналоги, а также производные кумарина. Однако большинство доступных в настоящее время ингибиторов CK2 не обладают свойствами, необходимыми для успешного проведения клинических испытаний. При этом наше соединение показало неплохую активность в отношении ингибирования СК2 в наномолярном диапазоне, что дает возможность создавать аналоги данных соединений», — говорит Григорий Ураков.

Активность в отношении ингибирования СК2 в наномолярном диапазоне означает, что для лечения требуется меньшее количество препарата, чем существующих аналогов, то есть оно более эффективно, хорошо связывается с СК2. Кроме того, по словам ученых, новое вещество является своего рода «конструктором» — у него есть центры модификации. Это означает, что, оставляя основу, можно менять конструкцию соединения и получать новые вещества, вероятно, с большей активностью или новыми свойствами.

Испытание веществ на ингибирование казеинкиназы 2 проходили в Волгограде. Там ученые их проверили in vitro, на выращенных в лаборатории клетках. В планах химиков — дальнейшие исследования веществ и улучшение полученных соединений.